882562-40-5 3-(2,5-二氯嘧啶-4-基)-1-(苯基磺酰基)-1H-吲哚

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品。

化学合成；用于合成CDK或JNK抑制剂

医药

路线1

• 步骤: 在氮气下，向2,4,5-三氯嘧啶的无水MeCN/水（20ml/10ml）溶液中加入1-(苯基磺酰基)-1H-吲哚-3-基硼酸和Na₂CO₃，脱气3次后加入四（三苯基膦）钯（0），再脱气3次后加热回流90分钟，过滤收集沉淀物，用水和乙醚洗涤得到产物。
• 条件: With sodium carbonate; acetonitrile In water for 1.50 h; Heating / reflux
• 收率: 91%
• 参考文献: [1] Patent: WO2006/38001, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 40 [2] Journal of the American Chemical Society, 2015, vol. 137, # 46, p. 14640 - 14652 [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2007, vol. 17, # 12, p. 3463 - 3467

路线2

• 步骤: 在N₂下，将叔丁醇钠分批加入3-(2,5-二氯-嘧啶-4-基)-1H-吲哚和苯磺酰氯在DMF中的溶液，搅拌后加入额外的苯磺酰氯和叔丁醇钠，继续搅拌，加入CH₃OH淬灭，中和至pH=7，真空除溶剂，经硅胶柱过滤、稀释、浓缩、冷却、过滤收集沉淀，洗涤干燥得到产物。
• 条件: With sodium t-butanolate In N,N-dimethyl-formamide at 20℃; for 1.25 h; Inert atmosphere
• 收率: 46%
• 参考文献: [1] Patent: WO2013/14448, 2013, A1. Location in patent: Page/Page column 88; 89