4-硝基苯基硼酸是有用的合成中间体，用于无配体钯催化Suzuki-Miyaura交叉偶联，钌催化无环胺的苄基sp3碳的直接芳基化和Diels-Alder或C-H活化反应。
医药; 农药; 有机合成
合成路线1
- 步骤: 向4-硝基苯胺（0.5 mmol，1.0当量）的甲醇（1.0 mL）溶液中加入盐酸（0.5 mL，1.5 mmol，3.0当量），随后加入水（0.5 mL）；搅拌2分钟后加入亚硝酸钠溶液（0.25 mL，由35 mg亚硝酸钠溶于0.25 mL水制备）；0-5℃搅拌30分钟后，加入甲醇（1.0 mL）中的盐酸（135 mg，1.5 mmol，3.0当量）；继续搅拌60分钟；反应完成后加入水（10 mL）稀释，用二氯甲烷（50 mL，3次）萃取；合并有机层，无水硫酸钠干燥，减压浓缩得到产物。
- 条件: Stage #1: 0-5℃，0.5小时；Stage #2: 20℃，1小时；溶剂为甲醇和水。
- 产率: 55%
- 参考文献: [1] Synlett, 2014, vol. 25, #11, p. 1577-1584；[2] Chemistry - A European Journal, 2014, vol. 20, #22, p. 6608-6612
