化学合成，医药克唑替尼中间体；用于合成1,4′-二吡唑的原料；有机合成中间体
医药; 有机合成
路线1：
- 原料：1H-吡唑（10g，147mmol）、N-溴代琥珀酰亚胺（NBS，26.1g，147mmol）、水（150mL）、乙酸乙酯（EtOAc，2×100mL）、碳酸钠（Na₂CO₃）水溶液、饱和食盐水、无水硫酸钠（Na₂SO₄）
- 步骤：室温下将1H-吡唑悬浮于水（150mL）中，一次性加入NBS；反应变为乳白色后，室温搅拌24小时；用EtOAc萃取反应混合物，合并有机相依次用Na₂CO₃水溶液和盐水洗涤，经Na₂SO₄干燥，减压浓缩得浅棕褐色油状物（静置固化为固体）
- 条件：20-25℃（室温），搅拌24小时
- 收率：21.5g（100%）
- 分析：HPLC主峰保留时间（RT）为0.87分钟
- 参考文献：[1] Heterocycles, 2010, vol.81, #6, p.1509-1516；[2] Patent: WO2014/74661, 2014, A1 (Paragraph 00249)；[3] Patent: TWI582077, 2017, B (Page/Column 81)；[4] Patent: US2008/261975, 2008, A1 (Page/Column 12)；[5] Synthesis (Germany), 2014, vol.46, #6, p.740-747
