3939-01-3 1-苄基-3-甲氧羰基-4-哌啶酮盐酸盐

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码:29339900，存储类别:11 - 可燃固体

哌啶酮衍生物作为重要医药中间体，广泛应用于药物分子结构设计合成；是五氟利多、三氟哌丁苯的中间体。

医药

路线1：

• 步骤: 步骤A：在15-25℃下，将1-苄基-4-哌啶酮（56.5kg，1.0当量）溶于甲苯（189L）；向另一反应器加入甲苯（659L）、叔丁醇钾（71.9kg，2.25当量）和碳酸二甲酯（51.5kg，2.0当量），升温至80-90℃；将1-苄基-4-哌啶酮甲苯溶液在60-90分钟内缓慢加入，继续反应90分钟后冷却至15℃以下；用乙酸（38.5kg，2.25当量）和水（367L）淬灭，分离有机层，过滤，减压蒸馏浓缩至150L，加甲苯（799L），通氯化氢气体（11.0kg，1.05当量）得盐酸盐沉淀，10-15℃搅拌30分钟，过滤，己烷洗涤，真空干燥得79.4kg产品（收率97.8%）。
• 条件: With hydrogenchloride; potassium tert -butylate In toluene；温度15-25℃、80-90℃、15℃以下、10-15℃；溶剂甲苯、乙酸、水、己烷；气体氯化氢。
• 收率: 97.8%。
• 参考文献: [1] Patent: EP1031575, 2000, A1；[2] Patent: US2002/2283, 2002, A1。 路线2：
• 步骤: 苄胺与丙烯酸甲酯加热回流加成生成N,N-双（β-丙酸甲酯）苄胺，甲醇钠参与下回流环合制得游离的1-苄基-3-甲氧羰基-4-哌啶酮，与盐酸成盐得目标物。
• 条件: 加热回流；甲醇钠参与下回流。