350684-49-0 4-(4-氨基苯甲酰基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯

运输方式为冰袋运输。危险等级为IRRITANT（刺激性），非危险化学品，海关编码2933998090。

化学合成。

化学合成

路线1：4-(4-硝基苯甲酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯还原

• 步骤: 将4-(4-硝基苯甲酰基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯（20g，60mmol）和10% Pd/C（4g）在MeOH（600mL）中的混合物在1大气压H₂下搅拌18小时；反应完成后，溶液通过硅藻土过滤，滤液减压浓缩得到产物。
• 条件: 20℃；1atm H₂；甲醇溶剂；18小时。
• 产率: 100%
• 参考文献: WO2013/177536, CN102464631, WO2018/98275, WO2018/98288, WO2008/139161, WO2010/80474

路线2：4-氨基苯甲酸与叔丁基哌嗪甲酸酯缩合

• 步骤: 室温下向4-氨基苯甲酸（411mg，3.00mmol）的DMF（3.0mL）溶液中加入EDC（862mg，4.50mmol）、HOBt（608mg，4.50mmol）、三乙胺（606mg，6.00mmol）和叔丁基哌嗪甲酸酯（671mg，3.60mmol）；搅拌22小时后，加入2N NaOH调节pH>10，用乙酸乙酯萃取，有机层经MgSO₄干燥、浓缩，硅胶柱色谱纯化（EtOAc:己烷 50-90%）得到产物。
• 条件: 20℃；DMF溶剂；22小时；EDC/HOBt/三乙胺催化。
• 产率: 87%
• 参考文献: WO2004/46120, WO2014/26242, WO2009/138438