磺胺硝苯是磺胺类抗球虫药物,抑制球虫二氢叶酸合成酶阻碍叶酸合成,用于家禽球虫病治疗与预防;作为禽类饲料抗菌和抗球虫剂;是多药耐药蛋白2(MRP2)刺激剂,增加其对雌二醇17-β-D-葡糖醛酸的亲和力。我国及欧盟规定肉类中磺胺类药物最高残留限量:单一25.0 μg/kg,总量100.0 μg/kg。
医药; 农药
路线1:
- 原料:4-硝基苯胺(1当量)、对乙酰胺基苯磺酰氯(1.1当量)、吡啶(1.6 mL/mmol)
- 步骤:向4-硝基苯胺在吡啶中的溶液中缓慢加入对乙酰胺基苯磺酰氯,室温搅拌过夜;反应完成后用水淬灭,乙酸乙酯萃取三次;合并有机层,依次用0.5 N HCl洗涤三次、水洗涤三次、饱和食盐水洗涤一次;有机相经无水硫酸镁干燥,过滤并减压浓缩,得固体产物
- 条件:室温(20℃)搅拌过夜
- 产率:40%
- 参考文献:[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol.27, #18, p.4426-4430;[3] Journal of the American Chemical Society, 1939, vol.61, p.613,616;[4] DRP/DRBP Org.Chem.;[5] Canadian Journal of Research, Section B: Chemical Sciences, 1942, vol.20, p.5,7,9