Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物,对糖皮质激素受体具有亲和力,可有效缓解患者肺部和呼吸道的炎症,通过内源性酯酶活化,全身及咽部副作用极低。
兽药
路线1:缩醛反应
- 步骤:反应瓶中加入10g11β,16α,17α-三羟基-1,4-孕甾二烯-3,20-二酮-21-醋酸酯,30ml异丙醇和30ml70%氢氟酸,搅拌溶解,控温至0±2℃,滴加10ml环己基甲醛,保温0±2℃反应2小时,薄层分析至无原料后,稀释于冰水中,过滤,干燥得到11.8g缩醛物(1)。
- 条件:温度0±2℃,反应2小时。
- 收率:11.8g(未明确原料量对应收率)
路线2:提纯1
- 步骤:反应瓶中加入缩醛物(1)20g,氯仿30ml,乙醇40ml,加热至55℃搅拌溶解,冷却至-5℃,析出大量白色晶状固体,过滤得15.8g化合物(2)。
- 条件:温度55℃溶解,-5℃析出,反应时间未明确。
- 收率:15.8g(未明确原料量对应收率)
路线3:水解反应
- 步骤:反应瓶中加入30ml甲醇和30ml二氯甲烷,加入10g化合物(2),通氮气,降温至0℃,于一小时内滴入20ml2%KOH/甲醇溶液,保温0-5℃反应2小时,薄层分析至无原料后,加入适量醋酸中和至PH=7,减压浓缩,甲醇中重结晶,得到7.5g水解物(3)去异丁基环索奈德。
- 条件:温度0℃滴加,0-5℃反应2小时,中和至PH=7,减压浓缩,甲醇重结晶。
- 收率:7.5g(未明确原料量对应收率)