16α-羟基泼尼松龙是合成曲安奈德、布地奈德、环索奈德和地索奈德等奈德类糖皮质激素原料药的中间体，用于治疗顽固性哮喘和炎症等；也可作为糖皮质激素原料药中间体，其衍生物具有局部抗炎作用强、全身副作用小等特点。
医药
路线1：化学合成法（脱乙酰化反应）
- 步骤：在玻璃烧瓶中加入甲醇和二氯甲烷，加入16-HPN乙酸盐；制备氢氧化钠甲醇溶液并冷却至0-5℃，加入反应体系；保持0-5℃反应1小时，TLC检测16-HPN乙酸酯完全反应后，用乙酸调节pH至中性；减压蒸馏至干燥，冷却后加纯净水，0℃静置1小时，过滤、洗涤、干燥得产品。
- 条件：With sodium hydroxide In methanol; dichloromethane at 0 - 5℃; for 1 h; Inert atmosphere；减压蒸馏温度低于40℃；60℃（±5℃）干燥至水分<1.0%。
- 收率：93.5%（490g，1.397mol起始量）。
- 参考文献：[1] Patent: WO2016/120891, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 13; 14
路线2：生物转化法
- 菌株：玫瑰产色链霉菌(Streptomyces roseochromogenes)，CGMCCNo.4.616，经UV-LiCl复合诱变获得。
- 培养条件：斜面培养基27-28℃培养4-5d；种子培养基28℃、220r/min培养24h；发酵培养基28℃、220r/min培养24h，加入5mg/mL泼尼松龙继续转化24h。
- 底物制备：1g泼尼松龙加50mL 75%乙醇超声溶解，制成20mg/mL储备液。
- 检测方法：HPLC分析（C18柱，乙腈:水=25:75，流速1mL/min，检测波长245nm）。
- 参考文献：[4]张文权,崔励,郑桂兰,熊舒莉,王玺,王洪钟. 生物转化法合成16α-羟基泼尼松龙的发酵工艺研究[J]. 生物技术,2012,22(03):81-86.
