- 生物活性
Setiptiline (Org-8282) 是一种血清素受体 (serotonin receptor) 拮抗剂。Setiptiline 是一种四环类抗抑郁试剂 (TeCA)，是一种去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药 (NaSSA)。Setiptiline 作为去甲肾上腺素再摄取抑制剂、2-肾上腺素能受体拮抗剂和 5-HT2A、5-HT2C 和/或 5-HT3 亚型血清素受体拮抗剂，以及 H1 受体逆激动剂/抗组胺剂。
- 靶点
5-HT
2A
Receptor
5-HT
2C
Receptor
5-HT
3
Receptor
- 化学性质
片状结晶。溶于乙酸乙酯、苯或氯仿，不溶于乙醇。熔点138.5～139.5℃。
马来酸司普替林(Setiptiline Maleate)：C19H19NC4H4O4。[57262-95-0 ]。白色至微黄白色结晶性粉末，无臭，味苦。易溶于氯仿，溶于甲醇，略溶于乙醇，微溶于水。熔点153～158℃。
- 通过阻断α-肾上腺素受体而起作用，还有拮抗可乐定和利血平的作用，以及拮抗5-HT的中枢作用和吗啡所致的戒断症状。用于各种忧郁型精神病及忧郁症。
马来酸司普替林（西替普塔林）首先由荷兰合成，日本持田制药株式会社研发，于1989年9月在日本首次上市。目前，日本持田制药株式会社和日本メデイサ新薬(沢井制药)均有生产，商品名分别为テシプ一ル錠(Tecipul)和ビソプ一ル錠。韩国于1991年上市该品。批准适应症为抑郁症.抑郁状态。
化合物(I)在多聚磷酸中加热环合而得。
