15421-84-8 曲匹地尔

WGK Germany:3 存储类别:11 - 可燃固体 危险性类别:眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 毒性:LD50 in mice, rats (mg/kg): 115, 76 i.v.; 380, 235 orally; 155, 100 i.p.; 132, 100 s.c. (Fuller)

• 生物活性 Trapidil (Rocornal, Trapymin, Avantrin, Trapymine) 是PDGF的拮抗剂，可以抑制生成PDGF的神经胶质瘤细胞的增殖。
• 靶点 Target Value PDGF ()
• 体外研究 Trapidil会破坏PDGF和PDGF受体的自分泌环，具有显著的抗增殖活性。100-400 μg/ml trapidil通过不同的生长因子（FCS, PDGF-BB, bFGF, EGF）显著地减少细胞增殖，其中，对PDGF-BB的抑制作用最大。Trapidil的作用具有浓度依赖性并十分特异。Trapidil是一种抗血小板聚集药物，对多种诱聚剂具有活性，如胶原、ADP、花生四烯酸、PAF和钙离子载体。它通过阻滞thromboxane A2的生物合成并于受体水平对之进行拮抗发挥作用。同时刺激环前列腺素的生物合成和释放。Trapidil在骨髓细胞和造骨细胞共同培养的培养基中，强烈地抑制破骨细胞形成，而不影响NF-κB配体的受体激活剂（RANKL）或是造骨细胞中的护骨素的表达。除此之外，trapidil还能抑制RANKL诱导的破骨细胞前体向破骨细胞的分化形成。Trapidil减少RANKL诱导的活化T细胞核因子NFATc1的表达，而不影响c-Fos的表达。据报道，Trapidil还抑制磷酸二酯酶、thromboxane A2、CD40信号通路和活化的PKA。
• 体内研究 Trapidil是抗血小板药，对PDGF具有特异性拮抗作用，在大鼠和兔子气囊血管成形术后，Trapidil具有抗增殖效果。在动物模型中，Trapidil对破骨细胞形成和interleukin-1诱导的骨吸收具有有效的抑制作用。在腹腔注射trapidil后，没有异常的症状，如体重变化、腹泻、高烧、震颤等。
• 抗心绞痛药。

医药