170011-57-1 4-(4-氨基苯基)哌啶-1-甲酸叔丁酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：170011-57-1）

产率：100% 合成条件：With hydrogen In methanol for 1 h; 实验步骤：将4-（4-氨基 - 苯基）-3,6-二氢-2H-吡啶-1-羧酸叔丁酯（0.35g，1.2mmol）（在前一步骤中制备）在甲醇中的溶液氢化 超过10％Pd / C，20 psi，1小时。 将溶液过滤并浓缩，得到0.35g（100％）标题化合物，为黄色固体：质谱（ESI，m / z）：计算值。 C 16 H 24 N 2 O 2的质量计算值为277.2（M + H），实测值为277.1。 参考文献：

• [1] Patent: WO2006/47277, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 58-59 [2] Patent: US2006/281788, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 55 [3] Patent: US2008/51402, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 41 [4] Patent: US2008/114007, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 90 [5] Patent: US2007/60577, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 53 [6] Patent: WO2007/48088, 2007, A2. Location in patent: Page/Page column 76 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, # 22, p. 7860 - 7883 [8] Patent: WO2013/43232, 2013, A2. Location in patent: Paragraph 00647 [9] Patent: WO2015/92431, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 242; 243 [10] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2008, vol. 18, # 12, p. 3632 - 3637

合成路线 2（2. 合成：170011-57-1）

产率：91% 合成条件：With 10 wt% Pd(OH)2 on carbon; hydrogen In methanol at 20℃; 实验步骤：4-（4-硝基苯基）-5,6-二氢吡啶-1（2H） - 羧酸叔丁酯（495mg，1.626mmol）和20Pd（OH）2 / C（50mg，0.071mmol）在MeOH中的混合物 将（20mL）脱气并用H 2回填三次。 将所得混合物在室温下在H 2气球下搅拌过夜。 滤除催化剂，将滤液真空浓缩，得到4-（4-氨基苯基）哌啶-1-羧酸叔丁酯（409mg，1.480mmol，91）。 发现LRMS m / z（M-55）221.2，需要221.2。 ：