10205-71-7 4-(6-甲氧基苯并[d]噻唑-2-基)-N,N-二甲基苯胺

用于合成其他受保护的2-(4'-氨基苯基)苯并噻唑衍生物，可通过取代适当的取代苯胺衍生物和适当的4-硝基-苯甲酰氯衍生物实现。

医药; 农药

合成路线 1（2. 合成：10205-71-7）

产率：13.3% 合成条件：With potassium carbonate In dimethyl sulfoxide at 100℃; for 16 h; 实验步骤：（e）6-甲氧基-2-（4-甲氨基苯基）苯并噻唑（7）和6-甲氧基-2-（4-二甲基氨基苯基）苯并噻唑（8）6-甲氧基-2-（4-氨基苯基）苯并噻唑6的混合物将（15mg，0.059mmol），MeI（8.3mg，0.060mmol）和K 2 CO 3（100mg，0.72mmol）的DMSO（无水，0.5ml）溶液在100℃加热16小时。通过以下方法纯化反应混合物。反相TLC（MeOH：H2O = 7：1）得到2.0mg（13.3％）6-甲氧基-2-甲基氨基苯基苯并噻唑7和6mg（40％）6-甲氧基-2-（4-二甲基氨基苯基）苯并噻唑8. 1HNMR的7（300MHz，丙酮-d6）δ：7.85（d，J = 8.7Hz，2H，H-2'6'），7.75（dd，J = 8.8Hz，J = 1.3Hz，1H， H-4），7.49（d，J = 2.4Hz，1H，H-7），7.01（dd，J = 8.8Hz，J = 2.4Hz，H-5），6.78（d，J = 7.6Hz，2H） ，H-3'5'），3.84（s，3H，MeO），2.91（s，3H，NMe），1HNMR为8（300MHz，丙酮-d6）δ：7.85（d，J = 8.7Hz，2H ，H-2'6'），7.75（dd，J = 8.8Hz，J = 1.3Hz，1H，H-4），7.49（d，J = 2.4Hz，1H，H-7），7.01（dd， J = 8.8Hz，J = 2.4Hz，H-5），6.78（d，J = 7.6Hz，2H，H-3'5'），3.84（s，3H，MeO），3.01（s，6 H，NMe2），按照与上述相同的策略，其它要求保护的2-（4'-氨基苯基）苯并噻唑衍生物可以通过取代适当的取代苯胺衍生物（例如， 2-，3-或4-甲基苯胺）和适当的4-硝基 - 苯甲酰氯衍生物（例如2-或3-甲基-4-硝基 - 苯甲酰氯）。 参考文献：

• [1] Patent: US2003/236391, 2003, A1. Location in patent: Page 15 - 16