114457-94-2 N-(2-吡嗪基羰基)-L-苯丙氨酸

海关编码:2933998090

本品为硼替佐米中间体，用作对照品、药品申报检测等。

医药

73058-37-4 114457-94-2 以(吡嗪-2-羰基)-L-苯丙氨酸甲酯为原料合成(S)-3-苯基-2-(吡嗪-2-甲酰胺基)丙酸的一般步骤：将N-吡嗪甲酰基-L-苯丙氨酸甲酯（1.0g，3.51mmol）溶解于10mL丙酮中，在冰水浴冷却下缓慢滴加2N NaOH溶液，调节pH至1213。反应过程中通过薄层色谱（TLC）监测反应进度，2小时后反应完成。随后，在冰水浴条件下缓慢滴加盐酸，调节pH至23，此时有大量白色固体析出。过滤收集沉淀，依次用水和乙醚洗涤，然后于空气中干燥。最终得到0.89g白色固体产物，产率为93.6%，熔点为166-169℃。产物结构经1H-NMR（DMSO-d6, 300MHz）确认：δ 3.23（-CH2，m，2H），4.74（-CH，m，1H），7.167.25（-Ph，m，5H），8.74（-CONH，t，1H），8.868.89（-Pyz，t，2H），9.14（-Pyz，d，1H），13.06（-COOH，s，1H）。 参考文献： [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2017, vol. 25, # 15, p. 4031 - 4044 [3] Organic and Biomolecular Chemistry, 2007, vol. 5, # 9, p. 1416 - 1426 [4] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2009, vol. 17, # 19, p. 6851 - 6861 [5] Journal of Medicinal Chemistry, 2009, vol. 52, # 14, p. 4192 - 4199