158183-05-2 头孢他啶侧链酸活性酯

用于制造头孢他啶等先锋类药

医药

120-78-5 86299-47-0 89604-92-2 以二硫化二苯并噻唑和(Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(((1-(叔丁氧基)-2-甲基-1-氧代丙烷-2-基)氧基)亚氨基)乙酸为原料，合成(Z)-2-(((1-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(苯并[d]噻唑-2-基硫基)-2-氧代亚乙基)氨基)氧基)-2-甲基丙酸叔丁酯的一般步骤如下：在21℃条件下，将35g (Z)-2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(((1-(叔丁氧基)-2-甲基-1-氧代丙烷-2-基)氧基)亚氨基)乙酸和48g二硫化二苯并噻唑加入到二氯甲烷和乙腈的混合溶剂中（混合溶剂总质量为250g，密度为1.0g/cm3）。搅拌10分钟后，加入1.0mL吡啶。在22℃下，缓慢加入8.0mL三乙胺。加完后，将反应温度升至30℃，保持此温度反应50分钟。随后，将反应混合物冷却至21℃，在此温度下缓慢滴加28mL亚磷酸三乙酯，滴加过程控制在2.5小时内完成。滴加完毕后，将反应液在21±1℃下继续反应3.0小时。之后，将反应混合物冷却至3℃，保持此温度反应30分钟。反应完成后，进行抽滤，收集固体产物，并在60℃下干燥，得到目标产物(Z)-2-(((1-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(苯并[d]噻唑-2-基硫基)-2-氧代亚乙基)氨基)氧基)-2-甲基丙酸叔丁酯，收率为92.6％，纯度为99.3％。 参考文献：