58994-96-0 雷莫司汀

毒性:LD50 in male rats (mg/kg): 42 i.p., 42 i.v., 50 orally (Kimura)

• 化学性质 淡黄色结晶或结晶性粉末，无臭。极易溶于水，易溶于甲醇或乙醇，溶于无水乙醇或丙酮，稍难溶于乙酸或异丙醇，难溶于氯仿，不溶于醚、苯或己烷。在光和潮湿的空气中不稳定。熔点111～112℃(无水乙醇：乙醚，1：1)；熔点101-103℃(分解)(异丙醇)。[α] D 20 +93.2°(C=0.5，甲醇)；[α] D 23 +73.2°(C=0.3，甲醇)。急性毒性LD 50 雄大鼠(mg/kg)：42腹腔注射，42静脉注射，50口服。
• 烷化剂，新开发的亚硝基脲类抗肿瘤药。有好的水溶性，具广谱抗癌活性。可用于恶性淋巴瘤、骨髓瘤、恶性神经胶质肉瘤、慢性骨髓性白血病、真性红细胞增多症、本质性血小板增多症、非何杰金氏淋巴瘤等。
• 有广谱抗癌谱，对各种肿瘤显示良好的抗肿瘤效果

医药

异氰酸酯法：将甲基-6-氨基-6-脱氧-2-D-吡喃葡糖苷溶于水和异丙醇中，在搅拌下滴加异氰酸(2-氯乙基)酯，进行反应。反应液减压浓缩，剩余物在无水乙醇中反复结晶，得到浅黄白色结晶的中间体，收率57.3%。在28-29℃和良好的搅拌下，往上面的中间体的乙酸溶液中，加入亚硝酸钠粉末。反应结束后，加入Amberlite IR-120(H+型)吸收钠离子。过滤，用冰乙酸彻底洗涤。洗液和滤液合并，减压浓缩。残液用异丙醇重结晶，得雷莫司汀，收率90.5%。活性酯法：先做成亚硝胺的活性酯后，再和甲基-6-氨基-6-脱氧-D-吡喃葡糖苷反应，即得雷莫司汀。