38923-08-9 6-硝基咪唑并[1,2-A]吡啶-2-羧酸乙酯

运输信息：常温运输。危险描述：危险等级为IRRITANT（刺激性），非危险化学品。

化学合成。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：38923-08-9）

• 步骤：将5-硝基吡啶-2-胺（1.5g，10.80mmol）和3-溴-2-氧代丙酸乙酯（1.6mL，13.00mmol）溶解在EtOH（15.0mL）中，回流16小时。反应完成后，过滤反应混合物，得到浅黄色固体。将滤液用EtOAc萃取，用饱和NaHCO₃水溶液洗涤。将NaHCO₃水溶液和盐水，经无水Na₂SO₄干燥，在减压下浓缩。通过快速柱色谱（硅胶，n-Hex：EtOAc = 2：1）纯化残余物，得到6-硝基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酸乙酯（2.3g，90％），为黄色固体。
• 产率：90%
• 合成条件：for 16 h; Reflux
• LC/MS ESI（+）：236（M + 1）
• ¹H NMR（300MHz，CDCl₃）：δ9.30（s，1H），8.38（s，1H），8.06（d，1H，J = 10.0Hz），7.84（d，1H，J = 10.4Hz），4.50（q，2H，J = 7.2Hz），1.46（t，3H，J = 7.2Hz）
• 参考文献：[1] Patent: WO2014/196793, 2014, A1. Location in patent: Page/Page column 64; 65 [2] Molecular Pharmaceutics, 2015, vol. 12, # 6, p. 1813 - 1835 [3] Patent: WO2015/185142, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 20 [4] Patent: WO2008/100423, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 111 [5] Patent: EP1657242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 27 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2009, vol. 19, # 16, p. 4589 - 4593 [7] Patent: WO2010/62171, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 152