（S）-1-苄基-3-（叔丁氧羰基氨基）吡咯烷主要用于有机合成和化工医药研发过程中；可通过两步反应制备，第一步为（S）-3-氨基-1-苄基吡咯烷与二碳酸二叔丁酯反应生成目标产物，第二步为催化加氢脱苄基得到（S）-3-叔丁氧羰基氨基吡咯烷。
医药; 有机合成; 化工医药研发
路线1：
- 步骤1：向500mL四口烧瓶中加入17.6g（0.1mol，光学纯度99.5%ee）的（S）-3-氨基-1-苄基吡咯烷，158.7g水和0.2g阳离子DS，用48%NaOH调节pH至11.0±0.5；在50-60℃下搅拌，滴加26.2g（0.12mol）二碳酸二叔丁酯（DiBoc），约2小时滴完，期间维持pH 11.0±0.5；滴完后继续搅拌1小时，冷却至室温，过滤结晶，50℃真空干燥得26.0g产物，收率94.1%，化学纯度99.1%，光学纯度99.5%ee。
- 步骤2：向相同装置中加入26.0g（光学纯度99.5%ee）产物、120g水和2.6g 5% Pd/C（含水率55.27%），40℃、氢气氛围下搅拌10小时；GC分析确认反应完成后，过滤除去Pd/C，旋转蒸发浓缩至30g，加甲苯共沸除水至20g，缓慢加入25g正己烷沉淀，冰浴搅拌2小时，过滤干燥得15.4g产物，收率87.4%，化学纯度99.5%，光学纯度99.5%ee，水分0.4%。
参考文献：EP1640364, 2006, A1；Journal of Medicinal Chemistry, 2001, vol.44, #11, p.1815-1826
路线2：
- 步骤：向（S）-吡咯烷-3-基氨基甲酸叔丁酯（0.30g，1.60mmol）的无水溶液中加入1,2-二氯乙烷（2mL）和无水N,N-二甲基甲酰胺（2mL），加入苯甲醛（0.26g，2.40mmol），搅拌10分钟；加入三乙酰氧基硼氢化钠（0.68g，3.20mmol），20℃搅拌5小时；用乙酸乙酯稀释后，盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，真空浓缩得0.37g产物，收率84%。
参考文献：WO2017/201468, 2017, A1
