用于制备含吡唑并吡啶结构的化合物(如2-氨基-3-(6-氯-3-甲氧基-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶-2-基)-2-甲基丙腈),是有机合成中间体。
医药; 农药
路线1:5-氯-3-硝基-2-乙烯基吡啶氧化裂解
- 步骤: 由5-氯-3-硝基-2-乙烯基吡啶(1g)经氧化裂解得到5-氯-3-硝基吡啶-2-甲醛(0.72g)
- 条件: 4%四氧化锇水溶液(2mL)和高碘酸钠(1.2g),在THF和水(10:1,20mL)的混合物中,20-25℃反应
- 收率: 72%
路线2:2-氨基-5-氯-3-硝基吡啶/市售2-溴-5-氯-3-硝基吡啶为原料
- 步骤: 使用类似实施例136部分a至c的方法,以5-氯-3-硝基吡啶-2-甲醛(1.2g)和部分a中的癸硼烷反应,或由2-氨基-5-氯-3-硝基吡啶/市售2-溴-5-氯-3-硝基吡啶为起始原料合成
- 参考文献: Patent: WO2008/144275, 2008, A1, Page/Page column 105