6-甲基-1-(苯基磺酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶作为医药中间体,用于相关药物的合成研究。
医药
路线1:
- 原料:6-氯-1-(苯基磺酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶、甲基氯化锌、四(三苯基膦)钯(0)
- 溶剂:四氢呋喃(THF)
- 步骤:将甲基氯化锌的THF溶液(2M,9mL,12mmol)缓慢加入至含有6-氯-1-(苯基磺酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶(0.600g,2.05mmol)和Pd(PPh₃)₄(0.095g,0.08mmol)的THF溶液(30mL)中,反应混合物在回流条件下搅拌40小时,随后冷却至0℃,并用去离子水淬灭反应。用乙醚(Et₂O)萃取反应混合物,合并有机层并浓缩。粗产物通过硅胶柱色谱法纯化,以乙酸乙酯/己烷(1:5,v/v)为洗脱剂,得到目标产物6-甲基-1-(苯基磺酰基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶(0.495g,收率88%)。
- 参考文献:[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, #8, p. 3076-3080;[2] Patent: US2006/148801, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 11