6-苯氧基苯并[d]噻唑-2-胺主要作为医药中间体或活性成分,用于相关药物的研发与生产。
医药
路线1:
- 步骤: 将苯胺6c(1.0g,7.36mmol)和NH₄SCN(1.6g,21.9mmol)溶解在20%甲酸-冰醋酸混合物(100mL)中并在N₂下搅拌冷却至-3℃;在避光条件下,逐滴加入溴(0.30mL溶于20mL冰醋酸中),保持反应温度在-3℃至0℃之间;除去遮光罩,将混合物温热至室温过夜;加入氢氧化钠颗粒和冰至pH11,用EtOAc萃取,分离有机层并通过硅藻土过滤,依次用水、饱和NaHCO₃和盐水洗涤,真空蒸发溶剂,快速色谱法(EtOAc/石油醚1:1)纯化得到产物。
- 条件: 溴化反应在-3 - 0℃、惰性气氛(N₂)、避光条件下进行;后处理涉及碱化、萃取、洗涤和色谱纯化。
- 收率: 65%
- 参考文献: European Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 64, p. 357 - 364