100960-07-4 5-氨基-7-氮杂吲哚

运输方式：冰袋运输。危险性质：非危险化学品。WGK Germany:3。危险等级：刺激性（IRRITANT）。海关编码：29339900。存储类别：11 - 可燃固体。危险性类别：急性毒性 类别4（经口）；眼部刺激 类别2。

化学合成

化学合成

合成路线 1（5-硝基-7-氮杂吲哚还原）

• 原料：5-硝基-7-氮杂吲哚（500 mg，3.07 mmol）、10% Pd/C（326 mg，0.306 mmol）、甲醇（125 mL）
• 步骤：在氮气氛下，向5-硝基-7-氮杂吲哚的甲醇溶液中加入10% Pd/C催化剂，置换为氢气氛围，20℃搅拌过夜；反应完成后，通过Celite 545垫过滤，滤饼用甲醇洗涤，合并有机相减压浓缩，得到产物。
• 条件：20℃；氢气氛；10% Pd/C催化
• 收率：100%
• 参考文献：[1] Patent: WO2016/176460, 2016, A1; [2] Patent: US2007/112020, 2007, A1; [4] Synthesis, 2005, #15, p.2503-2506; [5] Patent: WO2008/28617, 2008, A1

合成路线 2（5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]哒嗪氨解）

• 原料：5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]哒嗪（6.0 g，30.45 mmol）、氢氧化铵（120 mL）、硫酸铜五水合物（1.50 g，6.09 mmol，0.2当量）
• 步骤：用硫酸铜五水合物处理5-溴-1H-吡咯并[2,3-b]哒嗪的氢氧化铵溶液，密封管中加热过夜；反应后用EtOAc稀释，滤除黑色固体，滤液萃取（EtOAc/水），有机层经饱和氯化铵、水、盐水洗涤，硫酸镁干燥，蒸发至干，得到产物。
• 条件：加热/回流；密封管；氨气氛
• 收率：63%
• 参考文献：[1] Patent: WO2008/79346, 2008, A1