化学合成;作为TPO受体激动剂Lusutrombopag(Mulpleta, S-888711)的中间体,用于慢性肝病(CLD)治疗的研究。
医药
路线1:
- 步骤: 在机械搅拌的三颈烧瓶中,加入100ml THF和25.2g(40.7mmol)的(S,E)-3-(2,6-二氯-4-((4-(3-(1-(己氧基)乙基)-2-甲氧基苯基)噻唑-2-基)氨基甲酰基)苯基)-2-甲基丙烯酸乙酯,随后加入1.64g氢氧化钠和100ml水,加热至60℃反应5h,TLC监测反应完成后冷却至室温,减压蒸发大部分有机溶剂,滴加2N稀盐酸调pH至2-3,过滤收集黄色固体,用甲基叔丁基醚洗涤2-3次得白色固体粉末。
- 条件: 60℃,5h,THF和水混合溶剂,NaOH催化。
- 收率: 99%(23.8g)。
- 参考文献: Patent: CN106083759, 2016, A. Location in patent: Paragraph 0012