127285-08-9 1-异丙基-4-氨基哌啶

运输信息：冰袋运输。危险描述：非危险化学品（但危险品运输编号为UN 2920，危险等级为IRRITANT，包装类别为II，海关编码为2933399990）。

1-异丙基-4-氨基哌啶主要作为医药中间体或原料药，用于相关药物的合成研究。

医药

路线1：催化加氢还原法

• 步骤：向化合物I-5（240mg）的HFIP（8mL）溶液中加入10％Pd/C（120mg），在H₂下于室温搅拌反应20小时，过滤后浓缩滤液得到黄色油状物I-6（100mg）。
• 条件：20℃；1atm；反应时间20h；溶剂HFIP
• 收率：75%
• 参考文献：[1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 132, p. 26-41；[2] Patent: EP1489078, 2004, A1. Location in patent: Page 130

路线2：三氟乙酸水解-碱化萃取法

• 步骤：将化合物（14a或1-丁基-1-异丙基哌啶-4-基氨基甲酸酯）溶于甲醇（20ml）和三氟乙酸（4.06ml，54.5mmol，5eq）中，0℃搅拌反应18小时，减压浓缩后与CHCl₃共沸蒸馏3次，用KOH水溶液（20ml）碱化，CHCl₃萃取3次，分离有机层经盐水洗涤、干燥、过滤、减压蒸馏得到黄色油状物。
• 条件：0℃；反应时间18h；溶剂甲醇、三氟乙酸；后处理：减压浓缩、CHCl₃共沸、KOH碱化、CHCl₃萃取
• 收率：79.3%
• 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2005, vol. 48, #14, p. 4511-4525；[2] Patent: WO2008/54154, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 36; 79-80; 166；[3] Patent: WO2007/52938, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 20-21；[4] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2004, vol. 14, #16, p. 4191-4195；[5] Patent: US2003/199689, 2003, A1. Location in patent: Page/Page column 24；[6] Patent: WO2004/50636, 2004, A2. Location in patent: Page 87；[7] Patent: EP1479677, 2004, A1. Location in patent: Page 52；[8] Patent: US2005/33049, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 39；[9] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011, vol. 19, #5, p. 1623-1642