6-羟基-1,2,3,4-四氢喹啉作为中间体或活性成分,在医药领域有应用,具体用途需结合下游产品确定。
医药
路线1:以6-甲氧基-1,2,3,4-四氢喹啉为原料
- 步骤:将6-甲氧基-1,2,3,4-四氢喹啉(3.00g,18.38mmol)溶解于50mL二氯甲烷中,0℃下缓慢加入三溴化硼(13.81g,55.14mmol),升温至15℃搅拌2小时;反应液浓缩后用5mL甲醇淬灭,加入20mL饱和碳酸氢钠溶液搅拌30分钟,乙酸乙酯萃取三次,合并有机相干燥浓缩得粗产物,硅胶柱色谱(石油醚/乙酸乙酯3:1至1:1梯度洗脱)纯化得目标产物。
- 条件:溶剂为二氯甲烷,温度0-15℃,反应时间2小时,淬灭剂为甲醇,萃取剂为乙酸乙酯,纯化方法为硅胶柱色谱(梯度洗脱)。
- 收率:71.11%(1.95g)。
- 参考文献:[1] Patent: EP3293177, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0222; 0224;[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, #13, p. 3415-3418。