7-甲基吲哚-3-甲醛是吲哚-3-甲醛类化合物,作为有机合成中间体和医药中间体,主要用于实验室研发过程和化工生产过程中,可通过在吲哚C-3位引入醛基进行进一步官能化反应,合成含吲哚衍生物。
有机合成; 医药
路线1
- 步骤: 向50mL圆底烧瓶中加入取代的吲哚1(1.0mmol)、HMTA(2.0mmol)、活性炭(0.1g)和DMF(2mL),加入I₂(0.2mmol),回流搅拌1.5h;反应完成后冷却,过滤,滤液经HCl、NaHCO₃、NaCl洗涤,干燥浓缩,硅胶柱色谱纯化得产物。
- 条件: 120℃,N,N-二甲基甲酰胺,1.5h,产率89%。
路线2
- 步骤: 向50mL圆底烧瓶中加入吲哚1(0.5mmol)、37%甲醛水溶液(0.5mmol)、25%氨水(1.0mmol)、FeCl₃(0.01mmol)和DMF(2mL),回流搅拌1.5h;反应完成后冷却,用饱和NaHCO₃稀释,NaCl和HCl洗涤,EtOAc萃取,合并有机层,干燥浓缩,硅胶柱色谱纯化得产物。
- 条件: 130℃,水和N,N-二甲基甲酰胺混合溶剂,1.5h,产率93%。