生命科学;化学合成,医药中间体。
医药; 化学合成
合成路线 1(1. 合成:22715-27-1)
产率:85%
合成条件:With palladium on activated charcoal; hydrogen In methanol at 20℃;
实验步骤:I-5的合成向1L圆底烧瓶中加入5-硝基嘧啶-2-胺(30g,214.13mmol,1.00当量),甲醇(400mL),钯碳(12g)。 将所得溶液在室温下在氢浴中搅拌过夜。 滤出固体。 将所得混合物真空浓缩。 这样得到20g(85%)嘧啶-2,5-二胺,为浅棕色固体。
参考文献:
- [1] Patent: US7235559, 2007, B1 [2] Patent: US2014/275119, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0416 [3] Journal of the American Chemical Society, 1942, vol. 64, p. 2340 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 6, p. 1681 - 1694 [5] Patent: WO2010/111483, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 90 [6] Patent: US2007/72862, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 25 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2014, vol. 57, # 12, p. 5112 - 5128