1063733-41-4 N-(2,4-二甲氧基苄基)-1,2,4-噻二唑-5-胺

运输方式为冰袋运输，危险性质非危险化学品，海关编码为2922390090。

化学合成。

医药

路线1：

• 步骤: 将1,2,4-噻二唑-5-胺和2,4-二甲氧基苯甲醛的甲苯溶液回流2小时，冷却后浓缩得亚胺；将亚胺溶于甲醇并冷却至0℃，分批加入NaBH₄，搅拌18小时后浓缩、水提、乙酸乙酯萃取，合并有机层经正相色谱纯化得目标产物。
• 条件: 回流（Dean-Stark）2h；0℃下甲醇/甲苯体系，NaBH₄处理18h；正相色谱（20-66% EtOAc/己烷）。
• 收率: 72%（5.9g）。
• 参考文献: [1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, 27(12), 2683-2688；[2] Patent: WO2012/4714, 2012, A2；[3] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, 59(17), 7818-7839；[4] Patent: US2012/10182, 2012, A1；[5] Patent: WO2012/4706, 2012, A2；[6] Patent: WO2015/77905, 2015, A1；[7] Patent: WO2018/93694, 2018, A1。

路线2：

• 步骤: 向1,2,4-噻二唑-5-胺和2,4-二甲氧基苯甲醛的无水DCM溶液中加入三异丙氧基氯化钛，搅拌30分钟后分批加入三乙酰氧基硼氢化钠，2小时后经后处理得中间体A（目标产物）。
• 条件: DCM体系，三异丙氧基氯化钛处理0.75h；20-34℃反应2h。
• 收率: 160g。
• 参考文献: [1] Patent: WO2013/122897, 2013, A1。