医药,用于手术局部麻醉和手术后镇痛;是一种安全有效的局部麻醉药,广泛用于各种年龄、各种神经阻滞和椎管内麻醉,特别是用于硬膜外和外周神经持续滴注以达到长期止痛的目的。
医药
路线1:
- 步骤: 将20g (108mmol)消旋1-丁基哌啶-2-羧酸、26g (162mmol)羰基二咪唑加入到300ml 二甲基亚砜中,室温搅拌1h,然后加入39.3g (324mmol) 2,6-二甲基苯胺,升温至130〜140°C 继续搅拌反应8h;反应液倒入饱和氯化铵水溶液中,加入200ml二氯甲烷萃取分液,有机相用饱和食盐水洗3遍,干燥,脱色,减压浓缩,得到消旋布比卡因粗品25g,产率79.9%。将25g布比卡因(86.6mmol)、13g (86.6mmol) D-酒石酸加入到300mL乙醇和40mL水混合溶剂中,升温至回流,保温5h,降温析晶,抽滤,烘干得18.2g左布比卡因D-酒石酸盐;将该左布比卡因D-酒石酸盐加入到300mL甲醇中,滴加12mL氨水(25wt%),搅拌2h,抽滤,滤液减压浓缩旋干得左布比卡因,将其溶于乙酸乙酯中,滴加盐酸乙醇溶液,析出固体,抽滤,烘干得丁吡卡因,收率90%,纯度99.4%。
- 条件: 反应温度130〜140°C,反应时间8h;后处理包括萃取、洗涤、干燥、浓缩、结晶等步骤。
- 产率: 消旋布比卡因粗品产率79.9%,丁吡卡因收率90%,纯度99.4%。
路线2:
- 步骤: 由ω-氯代己酸经溴化、酯化得2-溴-6-氯己酸乙酯,与正丁胺环合反应生成N-正丁基-2-哌啶甲酸乙酯,然后与2,6-二甲苯胺缩合得丁吡卡因。
- 产率: 总收率约20%。