189442-87-3 N-Boc-4-甲基-4-哌啶甲酸乙酯

危险品运输编号:UN 2810 WGK Germany:3 危险等级:IRRITANT 存储类别:6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 危险性类别:急性毒性 类别3经口 严重眼损伤 类别1 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3

将酯官能团替换为氨基官能团,为哌嗪基CCR5拮抗剂提供关键的结构单元。

医药

合成路线 1（1. 合成：189442-87-3）

产率：100% 合成条件：With lithium diisopropyl amide In tetrahydrofuran at -78 - 20℃; for 2.50 h; Inert atmosphere 实验步骤：将N-Boc-哌啶-4-羧酸乙酯（10.00g，36.92mmol）溶解在THF（100mL）中并冷却至-78℃。 加入LDA（47mmol，23mL）并将反应搅拌1小时。 然后加入碘甲烷（81.25mmol，5.08mL）并将反应物再搅拌1小时，然后取出冷浴并使反应物温热至室温。 持续30分钟 用NH 4 Cl（饱和）淬灭反应，并用EtOAc分配，萃取有机物并干燥（MgSO 4）并真空浓缩（定量收率）。 1H NMR（400MHz，DMSO-d6）δ：4.11（q，J 7.1Hz，2H），3.61（dt，J 13.4Hz，J 4.5Hz，2H），2.95（d，J 0.3Hz，2H） ），1.91（d，J 13.6Hz，2H），1.39（s，9H），1.31（m，2H），1.19（m，3H），1.15（s，3H）。 参考文献：

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