化学合成。
化学合成
合成路线 1(1. 合成:58483-95-7)
产率:87%
合成条件:With trifluoroacetic acid In dichloromethane
实验步骤:5-氨基-2-氯吡啶-4-羧酸。 将5- [N-(叔丁氧基羰基)氨基] -2-氯吡啶-4-羧酸(1.91g,7mmol)在CH 2 Cl 2(200mL)中的搅拌悬浮液用三氟乙酸缓慢处理直至均匀(约5%)。 12毫升)。 将溶液搅拌过夜,用稀NH 4 OH萃取,然后用稀HCl酸化水层,得到5-氨基-2-氯吡啶-4-羧酸沉淀(1.05g,收率87%)。 1 H NMR(DMSO)δ9.01(2H,m),8.03(1H,s),7.48(1H,s)。
参考文献:
- [1] Journal of the Chemical Society - Perkin Transactions 1, 1996, # 18, p. 2221 - 2226 [2] Patent: US5654307, 1997, A [3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2001, vol. 11, # 11, p. 1401 - 1405 [4] Patent: WO2005/16926, 2005, A1. Location in patent: Page/Page column 115-116; 123 [5] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2018, vol. 9, # 3, p. 256 - 261 [6] Patent: WO2008/130021, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 405-406