88110-89-8 O-单乙酰更昔洛韦

• 简介 9-[[2-(乙酰氧基)-1-(羟基甲基)乙氧基]甲基]-2-氨基-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮即O-单乙酰更昔洛韦，作为缬更昔洛韦的主要原材料之一，应用非常广泛。缬更昔洛韦为合成的2-脱氧鸟苷类似物，是抗病毒药更昔洛韦(ganciclovir)的前体药物，可大大减少更昔洛韦的毒性。
• 制备 S1、将40kg三乙酰更昔洛韦、120kg吡啶投入500L反应釜中，并加入4kg水，搅拌升温至70℃； S2、保温反应12小时后取样检测(HPLC)，检测结果如图1和表1所示，由图1和表1可知，单乙酰更昔洛韦含量明显在增加，三乙酰更昔洛韦含量在下降； S3、保温反应36小时后取样检测，检测结果如图2和表2所示，由图2和表2可知，保温反应已反应完全； S4、升温至100℃并减压，收集蒸发出的水汽和吡啶，此时反应釜中保留呈液态的主反应物和部分水，然后另行将吡啶减压蒸干，回收利用； S5、加入200kg乙酸乙酯至反应釜中，搅拌回流3小时，然后进行降温析晶； S6、离心处理，实现固液分离后，收集固体经过烘干处理，得O-单乙酰更昔洛韦成品29.2kg；收集液体，蒸馏，回收乙酸乙酯。 经计算可得，O-单乙酰更昔洛韦的收率为93.7％。

医药

路线1：

• 步骤: 将40kg三乙酰更昔洛韦、120kg吡啶投入500L反应釜中，加入4kg水，搅拌升温至70℃；保温反应12小时后检测，继续保温反应36小时至反应完全；升温至100℃并减压，收集蒸发出的水汽和吡啶，回收吡啶；加入200kg乙酸乙酯，搅拌回流3小时后降温析晶；离心分离，收集固体烘干得成品，收集液体蒸馏回收乙酸乙酯。
• 条件: 反应温度70℃（保温）、100℃（减压）；反应时间12小时（保温）、36小时（保温）；乙酸乙酯回流3小时。
• 收率: 93.7%（得O-单乙酰更昔洛韦成品29.2kg）。