该化合物主要用于医药领域，作为药物研发的中间体或原料，其合成产物可直接用于下一步反应。
医药
合成路线 1（1. 合成：37795-77-0）
产率：89%
合成条件：With hydrogenchloride; bis(trichloromethyl) carbonate In water at 20℃; for 4 h;
实验步骤：将5-甲氧基邻氨基苯甲酸2（30g，179mmol）溶于H 2 O（1.2L）和浓盐酸的混合物中。 加入三磷酸（63.8g，215mmol），然后加入HCl（15mL）。 将内容物在室温下搅拌3-4小时直至反应完成（TLC，硅胶）。 完成后从溶液中沉淀出白色固体。 过滤收集固体并用H 2 O（4L）洗涤。 真空干燥固体，得到89％（30.7g）纯度的酸酐3，产率：M.p 237-239℃; 1 H NMR（300MHz，CDCl 3）δ3.65（s，3H），7.11（d，1H，J 8.9Hz），7.35（dd，1H，J 8.9Hz，2.7Hz），7.19（d，1H，J 2.7Hz） ），11.61（bs，1H）。 the spectraldata与报道的值相同[27]。 这种材料直接用于下一步。 三光气是有毒的; 必须小心行使。
参考文献：
- [1] Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 59, # 4, p. 1492 - 1500 [2] Organic Process Research and Development, 2013, vol. 17, # 8, p. 1042 - 1051 [3] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 126, p. 550 - 560
合成路线 2（2. 合成：37795-77-0）
产率：98%
合成条件：With triethylamine In tetrahydrofuran at 0 - 20℃; for 18 h;
实验步骤：通用方法：向氨基苯甲酸（2.90mmol，1当量）的无水THF（25mL）溶液中加入三乙胺（2.90mmol，1当量），将混合物冷却至0℃。 然后分批加入三光气（0.97mmol，1当量），使反应达到室温并搅拌18小时。 小心地将1mL H 2 O加入到混合物中，并在减压下除去溶剂。 将残余物从H 2 O中沉淀，得到纯产物。
参考文献：
- [1] European Journal of Medicinal Chemistry, 2015, vol. 95, p. 526 - 545 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 2006, vol. 49, # 7, p. 2311 - 2319 [3] Patent: WO2011/42145, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 48 [4] Organic Letters, 2005, vol. 7, # 23, p. 5285 - 5288 [5] Patent: WO2011/42550, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 16-17 [6] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2013, vol. 23, # 3, p. 821 - 826 [7] Patent: WO2010/79431, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 61-63 [8] Patent: WO2016/23826, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 40; 41 [9] Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 60, # 21, p. 8858 - 8875 [10] Journal of Medicinal Chemistry, 2013, vol. 56, # 16, p. 6434 - 6456 [11] Patent: US2002/103371, 2002, A1 [12] Patent: WO2015/9930, 2015, A2. Location in patent: Paragraph 00273-00274 [13] ACS Chemical Neuroscience, 2017, vol. 8, # 5, p. 1004 - 1010 [14] Journal of Organic Chemistry, 2018, vol. 83, # 4, p. 2006 - 2017
合成路线 3（3. 合成：37795-77-0）
产率：40%
合成条件：for 1 h;
实验步骤：向2-氨基-5-甲氧基苯甲酸（HA，1.34g，8.00mmol）的1,4-二恶烷（12mL）溶液中加入光气（20％甲苯溶液，1.04g，10.5mmol）。 将所得溶液搅拌1小时。 形成固体沉淀物并过滤，用Et 2 O漂洗，干燥，得到化合物11B，为紫色固体（0.63g，40％）。
参考文献：
- [1] Journal of Medicinal Chemistry, 1995, vol. 38, # 10, p. 1679 - 1688 [2] Journal of Medicinal Chemistry, 1987, vol. 30, # 2, p. 295 - 303 [3] Journal of Medicinal Chemistry, 1981, vol. 24, # 6, p. 735 - 742 [4] Medicinal Chemistry Research, 2002, vol. 11, # 9, p. 504 - 537 [5] Patent: WO2009/143049, 2009, A1. Location in patent: Page/Page column 140 [6] Journal of medicinal chemistry, 1971, vol. 14, # 12, p. 1233 - 1235 [7] Journal of Medicinal Chemistry, 2004, vol. 47, # 8, p. 2075 - 2088
