351457-12-0 N-甲氧基-N-甲基-1H-吲唑-3-甲酰胺

作为医药中间体或原料药，用于相关药物的合成。

医药

6638-79-5 4498-67-3 351457-12-0 以吲唑-3-羧酸（10g，61.7mmol）为原料，将其溶解于DMF（100mL）中，在室温下缓慢加入羰基二咪唑（11g，67.84mmol），反应过程中观察到气体释放，持续15分钟。随后，将反应混合物加热至65℃，维持反应2小时。反应完成后，冷却至室温，加入N,O-二甲基羟胺盐酸盐（4.14g，67.8mmol），再次将混合物加热至65℃，反应过夜。反应结束后，冷却反应混合物，用水淬灭反应，用二氯甲烷（CH2Cl2）萃取，水洗有机相。合并有机相，经干燥后浓缩，得到目标产物N-甲氧基-N-甲基-1H-吲唑-3-甲酰胺（10.3g，收率81.4%）。 参考文献： [1] Tetrahedron Letters, 2007, vol. 48, # 14, p. 2457 - 2460 [2] Tetrahedron, 2007, vol. 63, # 2, p. 419 - 428 [3] Patent: WO2008/71451, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 50 [4] Patent: WO2013/40215, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00334 [5] Patent: US2013/267495, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 0409