71320-77-9 吗氯贝胺

危险性质：非危险化学品

化学合成；生命科学，是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A) 抑制剂；医药，适用于内源性抑郁症、轻度慢性抑郁症、精神性或反应性抑郁症的长期治疗。

医药

方法1：溴乙胺氢溴酸盐溶于水中和苯中，滴加5%氢氧化钠，分去水层，加入吡啶，在25℃滴加对氯苯甲酰氯。回流后放冷，抽滤，水洗，干燥，用苯重结晶，得酰胺产物，收率91.8%。该酰胺和吗啉及乙酸乙酯一起搅拌，加入水，用盐酸调至Ph值1～2。分去酯层，用乙酸乙酯提取2次，水层用10%氢氧化钠中和至Ph值8～9。滤集固体，用异丙醇重结晶，得白色针状结晶的吗氯贝胺，收率80.2%，熔点136～137℃。总收率可达73.6%。 也可如下操作。溴乙胺氢溴酸盐溶于水中，在0～5℃和剧烈搅拌下，同时滴加对氯苯甲酰氯及氢氧化钠溶液。加毕继续反应，可得酰胺产物，收率98.7%。该酰胺和吗啉搅拌回流，即可简单地得到吗氯贝胺，粗品经异丙醇重结晶，收率75.3%，熔点136～137℃。总收率可达74.3%。 方法2：丙烯酰胺溶于水中，低温下和吗啉进行加成反应。生成的吗啉基丙酰胺溶液，不用经过处理，直接加入次氯酸钠的碱性溶液进行Hofmann降解，经后处理可得吗啉基乙胺，收率42.3%，沸点99～100℃/3．2kPa，n D 20 1.4739。 对氯苯甲酸和氯甲酸乙酯在丙酮溶液中，三乙胺存在下，反应生成对氯苯甲酰氧基甲酸乙酯，该混合酸酐有很强的反应活性，和上述得到的吗啉乙胺反应即得吗氯贝胺，收率58.9%，熔点136～137℃。该法反应步骤虽较长，但所用原料较简单。