匹伐他汀叔丁酯是匹伐他汀钙的关键中间体，用于制备半钙盐；是Pitavastatin的代谢物，Pitavastatin是有效的HMG-CoA还原酶抑制剂。
医药
路线1：酸性水解法
- 步骤：将(4R,6S)-6-[[(1E)-2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯（1.5 kg）加入乙腈（16 L），搅拌下2小时内缓慢加入35% HCl溶液（0.91 kg）与纯净水（9.5 kg）混合液，继续搅拌1小时，HPLC确认原料耗尽后，用碳酸氢钠中和，乙酸乙酯萃取，有机层用氯化钠溶液洗涤，减压浓缩，残余物溶于乙酸乙酯（1.5 L）后加己烷（9 L），冷却至10℃搅拌2小时，减压过滤得白色结晶（1.22 kg）。
- 条件：HCl水溶液、乙腈、35% HCl溶液与水混合液、10℃、2小时、减压干燥。
- 收率：88.4%。
- 参考文献：US2013/72688、US2012/16129、WO2014/108795、JP6231262。
路线2：硼氢化还原法
- 步骤：250mL三颈烧瓶中加入化合物8（25.3mmol）、THF（120mL）、MeOH（20mL），-40℃下滴加50% Et₂BOMe/THF（10.1g，2当量），-78℃反应3小时，加入NaBH₄（1.5g，1.6当量），-40℃反应2小时，滴加AcOH（20mL）/THF，温度升至0-10℃，除去THF，加入MeOH共沸，加水后DCM萃取，合并有机层干燥旋转干燥得产物。
- 条件：NaBH₄、Et₂BOMe、THF、MeOH、-78--40℃、5小时、惰性气氛。
- 收率：84.4%。
- 参考文献：CN106588763。
路线3：碱性水解法
- 步骤：将2-((4R,6S)-6-((E)-2-(2-环丙基-4-(4-氟苯基)喹啉-3-基)乙烯基)-2-苄基-叔丁基-乙酸1,3-二恶烷-4-基酯（26.2g）溶于乙醇（50ml），滴加1N NaOH水溶液（100ml），反应2小时，加水后乙醚萃取，水层用盐酸调pH1，搅拌1小时，氯仿萃取，无水硫酸镁干燥得产物。
- 条件：NaOH、乙醇、水、2小时、减压干燥。
- 收率：95%。
- 参考文献：JP2015/513556。
