1227210-36-7 3-溴-6-氟-2-甲基苯胺

作为医药中间体，用于相关药物分子的合成。

医药

路线1：还原法

• 原料：1-溴-4-氟-2-甲基-3-硝基苯（700 mg，2.58 mmol）、二水合氯化亚锡（2.62 g，11.6 mmol）、盐酸（6.5 mL）、甲醇（6.5 mL）
• 步骤：在100 mL单口圆底烧瓶中加入原料及试剂，40℃加热搅拌2小时；反应完成后加碳酸钾调pH至12，二氯甲烷萃取，合并有机相干燥、浓缩，快速柱色谱纯化
• 条件：40℃加热搅拌2小时；pH=12；二氯甲烷萃取
• 收率：98%（598 mg）
• 表征：熔点49-50℃；1H NMR（500 MHz, CDCl3）δ 6.91（dd, 1H, J=9.0, 5.0 Hz），6.76（dd, 1H, J=10.0, 9.0 Hz），3.77（br s, 2H），2.28（s, 3H）；MS（ESI+）m/z 203.9（[M+H]+）
• 参考文献：[1] Patent: WO2010/56875, 2010, A1; [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol.26, #2, p.575-579; [3] Patent: WO2015/79251, 2015, A1; [4] Patent: WO2013/37705, 2013, A2