111331-82-9 3-(N-叔丁氧羰基氨基)苯甲酸

WGK Germany:3，危险等级:IRRITANT，海关编码:29242990，存储类别:11 - 可燃固体

用于医药领域，作为中间体可直接用于下一步反应（如药物合成）。

医药

通用方法：

• 步骤：在0℃下，向搅拌的间氨基苯甲酸（5.00g，36.5mmol）和氢氧化钠（1.56g，39.3mmol）在1:1水/二恶烷（60mL）的混合溶剂中的溶液中，缓慢加入二碳酸二叔丁酯（14.3g，65.4mmol）；将反应混合物在0℃下继续搅拌3小时，随后缓慢升温至室温并搅拌过夜。
• 后处理：反应完成后，用乙酸乙酯（60mL）萃取，重复萃取一次（60mL）；合并有机相，用1M KHSO4水溶液中和至pH≈7；分离有机层，用水（60mL）洗涤，无水硫酸镁干燥；减压浓缩除去溶剂。
• 收率：得到3-(N-叔丁氧羰基氨基)苯甲酸（7.53g，收率87%），无需进一步纯化即可用于下一步反应。 参考文献：[1] Journal of Medicinal Chemistry, 2001, vol. 44, # 3, p. 441 - 452；[2] Tetrahedron, 2012, vol. 68, # 6, p. 1790 - 1801；[3] Patent: US2014/194383, 2014, A1. Location in patent: Paragraph 0500; 0507-0508；[4] Chemical Communications, 2013, vol. 49, # 66, p. 7340 - 7342；[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2018