121505-93-9 N-(叔丁氧基羰基)甘氨酸-N′-甲氧基-N′-甲酰胺

WGK Germany:3，海关编码2924190090，存储类别11 - 可燃固体。危险品运输编码UN 2810 6.1/PG 3。危险性描述：H301（吞咽有害）、H315（造成皮肤刺激）、H318（造成严重眼损伤）、H335（吸入可能导致咳嗽或头晕）。信号词Danger，危险标志GHS05、GHS06。防范说明P261、P280、P301+P310、P305+P351+P338。

α-氨基Weinreb酰胺。

医药

路线1：

• 步骤: 向搅拌的（叔丁氧基羰基）甘氨酸（5.0g，28.57mmol）和三乙胺（4.1mL，31.42mmol）的二氯甲烷（80mL）溶液中加入N,O-二甲基羟胺盐酸盐（3.0g，31.42mmol）；随后，通过滴加N,N'-二环己基碳二亚胺（6.5g，31.42mmol）的二氯甲烷（20mL）溶液，将反应混合物在室温下搅拌12小时。反应进程通过薄层色谱（TLC）监测；反应完成后，将反应混合物通过硅藻土过滤，并用二氯甲烷洗涤；滤液经减压浓缩后得到粗产物，该粗产物通过硅胶柱色谱法纯化，使用10%乙酸乙酯/己烷作为洗脱剂，最终得到产物。
• 条件: 室温；TLC监测反应进程；10%乙酸乙酯/己烷洗脱
• 收率: 6.0g，97.0%
• 产物表征: 1H NMR（400MHz，CDCl3）：δ 5.27（宽单峰，1H），4.08（宽单峰，2H），3.72（单峰，3H），3.21（单峰，3H），1.46（单峰，9H）
• 参考文献: [1] Patent: WO2018/165520, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 226-227；[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2018, vol. 28, # 12, p. 2180 - 2183；[3] Journal of Organic Chemistry, 2006, vol. 71, # 17, p. 6678 - 6681；[4] Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids, 2001, vol. 20, # 4-7, p. 1393 - 1397；[5] Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1989, vol. 39, # 4, p. 432 - 437