化学合成;作为RU 23686 free base的原料,用于研究不同神经递质的作用程度。
医药
合成路线1
- 原料:中间体36(5-甲氧基-3-(1,2,3,6-四氢吡啶-4-基)-1H-吲哚,47.0g,0.21mol)
- 溶剂:乙醇(500mL)
- 催化剂:10% Pd/C(4g)
- 反应条件:常压下氢化反应24小时
- 后处理:反应完成后,混合物通过硅藻土过滤,滤液蒸发浓缩
- 产物:5-甲氧基-3-哌啶-4-基-1H-吲哚(45.54g,0.2mol)
- 收率:96%
- 表征:1H NMR(CDCl3, 300MHz)δ 7.4(d, 1H),7.3(bd, 1H),7.1(s, 1H),7.0(dd, 1H),4.0(s, 3H),3.4(dd, 2H),2.9-3.0(m, 3H),2.2(m, 2H),1.9(m, 2H)
- 参考文献:[1] Patent: WO2004/6922, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 38;[2] Patent: WO2004/6923, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 27-28;[3] Patent: WO2004/43949, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 31;[4] Journal of Medicinal Chemistry, 2004, vol. 47, #25, p. 6326 - 6337