1044870-39-4 2-(4-(2-羟基乙氧基)-3,5-二甲基苯基)-5,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮

• 生物活性 RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
• 体外研究 作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
• 体内研究 RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。
• 特征 首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。
• 生物活性 Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， 无细胞试验中IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。
• 靶点 Target Value BD2 (Cell-free assay) 0.51 μM
• 体外研究 作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。 RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I 和 HDL-C。
• 体内研究 RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和 HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。

医药