21168-72-9 2-(4-(氨基甲基)哌啶-1-基)乙醇

WGK Germany:WGK 3 存储类别:11 - 可燃固体

作为医药中间体，用于相关药物合成（专利文献中未明确具体药物名称）。

医药

合成路线 1（1. 合成：21168-72-9）

产率：47% 合成条件：With dimethylsulfide borane complex In tetrahydrofuran at 0℃; for 2 h; 实验步骤：在0℃下，向化合物1-（2-羟乙基）哌啶-4-甲腈（300mg，2mmol）的无水THF（5mL）溶液中滴加BH3.SMe2（220mg，2.4mmol）。。 将混合物在0℃下搅拌2小时。 然后加入水，然后加入K 2 CO 3。 将混合物过滤并浓缩，得到化合物2-（4-（氨基甲基）哌啶-1-基）乙醇（150mg，47％）。 （0520）1H-NMR（CDCl3 / 400MHz）：δ3.61-3.70（m，1H），3.59（t，J = 5.6Hz，2H），2.91（d，J = 11.6Hz，2H），2.57（d ，J = 6.4Hz，2H），2.50（t，J = 5.6Hz，2H），1.97-2.10（m，2H），1.63-1.70（m，2H），1.15-1.35（m，2H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2013/13188, 2013, A1. Location in patent: Paragraph 00349; 00350 [2] Patent: US9416132, 2016, B2. Location in patent: Page/Page column 143; 144

合成路线 2（2. 合成：21168-72-9）

产率：12 g 合成条件：With lithium aluminium tetrahydride In tetrahydrofuran at 20℃; for 2 h; 实验步骤：将17g 1-（2-羟乙基）哌啶-4-甲酰胺加入到200ml四氢呋喃中，冷却至0℃，缓慢加入9g氢化铝锂，在室温下搅拌2小时，加入稀氢氧化钠水溶液。 ，过滤，收集母液，干燥，浓缩，用柱分离残余物，得到12g 2-（4-（氨基甲基）哌啶-1-基）乙醇 参考文献：

• [1] Patent: CN104557672, 2016, B. Location in patent: Paragraph 0022; 0023