- 生物活性
Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
- 靶点
LTC
4
PGD
2
Histamine
- 体外研究
Nedocromil inhibits the release of histamine, LTC
4
, and PGD
2
from mast cells challenged with antigen (with IC
30
values of 2.1 μM, 2.3 μM, and 1.9 μM, respectively) and with anti-human IgE (IC
30
values of 4.7 μM, 1.3 μM, and 1.3 μM, respectively).
- 体内研究
Nedocromil-treated diabetic mice show significantly improved heart function compared with controls. The contractility and relaxation forces show similar improvements. However, the cardiac function of Nedocromil-treated diabetic mice remains significantly impaired when compared with normal mice. Nedocromil can significantly improve cardiac function in mice with diabetic cardiomyopathy, but the treatment cannot restore normal function.
- 化学性质
黄色结晶性粉末。熔点298-300℃(分解)。
奈多罗米二钠盐(奈多罗米钠，Nedocromil Disodium)：C19H15NO7Na2。[69049-74-7]。淡黄色结晶性粉末。
- 哮喘预防药，须吸入给药。本品以原形排泄，不被代谢，因而长期使用不会产生蓄积作用。对可逆性气道阻塞性疾病，包括支气管哮喘、哮喘性支气管炎、新发作哮喘、劳力引起的哮喘等可作经常性预防治疗。
医药
N，4-二乙酰基-N-乙基-3-羟基苯胺和烯丙基溴反应，生成烯丙基醚；加热异构化为2-烯丙基-N，4-二乙酰基-N-乙基-3-羟基苯胺；催化氢化烯丙基为丙基；以氢溴酸水解除去氮上的乙酰基；对丁炔二酸二甲酯中的炔键进行加成反应后，在多聚磷酸作用下脱甲醇环合，生成二氢喹啉酮衍生物；接着和草酸二乙酯酯交换、缩合环合，生成吡喃并[3，2-g]喹啉衍生物；最后碳酸氢钠水解得到奈多罗米。
