938043-30-2 4-(4-甲基-1-哌嗪甲基)苯硼酸频哪酯

运输信息：常温运输。危险描述：非危险化学品，WGK Germany:3，海关编码:2933998090，存储类别:11 - 可燃固体

用于化学合成领域。

化学合成

合成路线 1（1. 合成：938043-30-2）

• 步骤：在室温下向搅拌的化合物3（35.0g，130mmol）的1,4-二恶烷（500mL）溶液中加入乙酸钾（38.3g，390mmol）和pinacolatodiboron（33.0g，130mmol）；将混合物抽空并用氮气再填充（三次）；加入Pd(dppf)Cl₂（3.0g，1.3mmol）；将反应混合物在110℃和氮气下搅拌12小时；冷却至室温，滤出固体；浓缩滤液，残余物用乙酸乙酯和水稀释；有机层用无水Na₂SO₄干燥并浓缩；通过硅胶快速柱色谱法（DCM/MeOH = 50：1至10：1）纯化残余物，得到化合物4（37.0g，产率90％），为棕色固体。
• 条件：1,4-二恶烷为溶剂，110℃，氮气氛围，12小时；使用Pd(dppf)Cl₂作催化剂，乙酸钾作碱，联硼酸频哪醇酯作硼源。
• 收率：90%。
• 参考文献：[1] Patent: WO2015/32945, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 26; 27 [2] Patent: US2018/44328, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0162; 0174; 0175 [3] Patent: WO2012/119941, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 116 [4] Journal of Medicinal Chemistry, 2008, vol. 51, # 2, p. 196 - 218 [5] European Journal of Medicinal Chemistry, 2016, vol. 122, p. 684 - 701