5690-03-9 1,2-二氢-3H-萘并[2,1-b]吡喃-3-酮

危险性质：非危险化学品

• 生物活性 Splitomicin (Splitomycin) 是一种选择性的 Sir2p 抑制剂。Splitomicin 抑制 Sir2 蛋白的 NAD+ 依赖性 HDAC 活性。Splitomicin 抑制酵母提取物中 HDAC，IC50 为 60 μM。
• 靶点 Sir2p 60 μM (IC 50 )
• 体外研究 Splitomicin（10-333 μM；处理 24 小时）对 MCF-7 和 H1299 细胞具有抗增殖作用，这种作用存在浓度依赖性。Splitomicin 在 33 μM 浓度时不能减少菌落数，但在 100 和 333 μM 时有效抑制 MCF-7 和 H1299 细胞的菌落形成。 Cell Proliferation Assay Cell Line: Human breast cancer MCF-7 and lung cancer H1299 cells Concentration: 10, 33, 100, and 333 μM Incubation Time: 24 hours Result: Inhibited colony formation in a dose-dependent manner.
• 体内研究 Splitomicin （作用于 C57BL/6 小鼠，给药剂量为 80 mg/kg，每 24 小时腹腔注射一次，给药 5 天) 增强动脉血管壁中的组织因子 (TF）活性并加速颈动脉血栓形成。 Animal Model: C57BL/6 mice aged 12-14 weeks weighing on average 27 g Dosage: 80 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection every 24 h for 5 days Result: Increased TF activity in mouse carotid artery as compared with the controls.

医药