23772-41-0 1-(6-氨基-5-甲氧基吲哚啉-1-基)乙酮
词条详情加载中…
词条详情加载中…
用途与制备
作为中间体用于医药合成(如WO2009/20990专利中涉及的药物研发)
医药
产率:67% 合成条件:With hydrogen In ethanol at 20℃; 实验步骤:中间体B127:1-乙酰基-5-(甲氧基)-2,3-二氢-1H-吲哚-6-胺; 1-乙酰基-5-(甲氧基)-6-硝基-2,3-二氢-1H-吲哚中间体B98(0.56g,2.37mmol)和10%Pd /碳(500mg)在EtOH中的混合物( 在1atm的H 2气体下搅拌100ml。),然后通过硅藻土垫过滤。 将滤液浓缩至干。 将残余物溶解在CH 2 Cl 2中,并使用30-60%EtOAc / CH 2 Cl 2通过硅胶色谱法纯化,得到1-乙酰基-5-(甲氧基)-2,3-二氢-1H-吲哚-6-胺,为白色。 固体(327毫克,67%)。 1H NMR(400MHz,DMSO-de)δppm2.09s,3H),2.98(t,J = 8.33Hz,2H),3.70(s,3H),3.99(t,J = 8.33Hz,2H),4.62 (s,2H),6.69(s,1H),7.52(s,1H); ESIMS(M + H)+ = 207。 参考文献: