53786-45-1 4-((2-氨基-4-氯苯基)氨基)哌啶-1-羧酸乙酯

危险性质：非危险化学品

化学合成。

医药

合成路线 1（1. 合成：53786-45-1）

产率：1.06 kg 合成条件：With ammonium chloride; zinc In tetrahydrofuran; methanol at 25℃; for 5 h; Large scale 实验步骤：2.将1.34kg第一步得到的粗产物溶于15升甲醇和15升四氢呋喃中，并加入1.3升。 将锌粉和1.1千克氯化铵在25℃反应5小时，过滤除去锌粉。减压浓缩回收甲醇和四氢呋喃。 将残余物溶于15升乙酸乙酯中，用15升水洗涤。有机相用1kg乙酸乙酯和3kg石油醚重结晶。得到1.06kg灰白色固体，多潘立酮中间体（DP） -2），纯度99％，产率88％ 参考文献：

• [1] Journal of Medicinal Chemistry, 1987, vol. 30, # 5, p. 814 - 820 [2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2006, vol. 16, # 19, p. 5052 - 5056 [3] Patent: US4470989, 1984, A [4] Patent: CN108358832, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0007; 0020; 0023; 0029; 0033; 0037