96938-51-1 N-((6-甲基吡啶-2-基)羰基)苯甲酰胺
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用途与制备
N-((6-甲基吡啶-2-基)羰基)苯甲酰胺主要用于医药领域,具体用途未明确提及,需结合相关研究背景判断其在药物合成中的应用。
医药
产率:80% 合成条件:for 3 h; Reflux 实验步骤:向异硫氰酸苄酯(83.0g,509.3mmol)的丙酮(700mL)溶液中滴加化合物6-甲基吡啶-2-胺(50g,463.0mmol)的丙酮(600ml)溶液,然后将反应混合物在回流下搅拌3小时将反应混合物倒在碎冰上,然后过滤并用水,水/ MeOH(1:1)和MeOH洗涤,得到1-苯甲酰基-3-(6-甲基吡啶-2-基)硫脲,为黄色固体( 100.1克,产率80%)。向1-苯甲酰基-3-(6-甲基吡啶-2-基)硫脲(60g,221.4mmol)的THF(1000ml)溶液中加入2N NaOH(243.5ml),然后加热回流3小时。冷却至室温并过滤,得到(6-甲基吡啶-2-基)硫脲,为白色固体(34.1g,收率92%)。 (6-甲基吡啶-2-基)硫脲(13.2g,79.16mmol)和2-溴-1-(4-溴苯基)乙-1-酮(22g,79.16mmol)在乙醇(300mL)中的混合物将其在回流下搅拌3小时,然后浓缩并用硅胶柱纯化,得到N- [4-(4-溴苯基)-1,3-噻唑-2-基] -6-甲基吡啶-2-胺,为黄色固体。 (14.3克,53%)。 N- [4-(4-溴苯基)-1,3-噻唑-2-基] -6-甲基吡啶-2-胺(5g,14.5mmol),双(频哪醇合)二硼(4.8g,18.8)的溶液将1(mmol),Pd(dppf)2 Cl 2(1.2mg,1.5mmol)和AcOK(4.3g,43.3mmol)的二恶烷(100ml)溶液加热至80℃,过夜。蒸发混合物,得到(6-甲基-N- {4- [4-(四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)苯基] -1,3-噻唑-2-基}吡啶-2。 -胺)。在标准条件下偶联(200mg)2-二甲基氨基-4-溴吡啶,得到33mg,200mg黄色固体,17%收率。 参考文献: