19842-07-0 5-乙基吡啶-2-胺

海关编码:2933399990

• 概述 5-乙基-吡啶-2-基胺是一种有机化学中间体，可通过2-氨基-5-溴吡啶作为起始原料制备得到。
• 5-乙基-吡啶-2-基胺是一种杂环有机化合物，其可用作医药中间体。

医药中间体

合成路线 1（1. 合成：19842-07-0）

产率：99% 合成条件：at 20℃; for 75 h; Heating / reflux 实验步骤：将2-氨基-5-乙基吡啶二乙基锌（24mL 1M己烷溶液; 24mmol）滴加到2-氨基-5-溴吡啶（2.0g，11.6mmol）和Pd（dppf）Cl2 * CH2Cl2（225mL）的溶液中。 在脱气的二恶烷（45mL）中的mg，0.28mmol）。 将混合物在室温下搅拌2小时，加热回流3小时并在室温下在氩气下搅拌70小时。 将混合物倒入NaCl（饱和水溶液; 150mL）中并用EtOAc（4×100mL）萃取。合并的有机相用NaCl（饱和，水溶液; 100mL）洗涤，干燥（Na 2 SO 4）并浓缩。。 通过色谱（EtOAc /庚烷，然后MeOH / EtOAc）纯化残余物，得到标题化合物。 产量：1.40g（99％）。1H NMR（DMSO-d6,400MHz）δ7.74（s，1H），7.25（dd，1H），6.40（d，1H）5 5.67（br.s，2H）， 2.39（q，2H），1.10（t，3H）。 参考文献：

• [1] Patent: WO2007/51981, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 60 [2] Patent: WO2007/51982, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 52

合成路线 2

产率：2.35 g 合成条件：With palladium 10% on activated carbon; hydrogen In ethanol at 20℃; for 6 h; 实验步骤：通用方法：向参考实施例225中得到的化合物（880mg）的乙醇溶液（20.0mL）中加入10％钯碳（400mg），在室温下在氢气氛下搅拌反应混合物6小时。 将反应混合物通过硅藻土过滤并减压浓缩，并将获得的残余物用NH硅胶柱色谱纯化（溶剂;己烷/乙酸乙酯= 90 / 10-40 / 60），得到标题化合物（585mg）。MS（ESI）M / Z;137[M+ H] + 参考文献：

• 未提供