- 5-氨基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯为羧酸酯类衍生物，其是合成一种治疗心血管疾病药物的中间体。
- 制备
以5-硝基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯为起始物料，经氯化锡或钯碳还原制备5-氨基-1H-吡唑-3-羧酸甲酯。其合成反应式如下图：
医药
合成路线 1（1. 合成：632365-54-9）
产率：91.7%
合成条件：Stage #1: With hydrogen; acetic acid In tetrahydrofuran at 20℃; for 144 h; Stage #2: With sodium hydrogencarbonate In dichloromethane
实验步骤：将5-硝基-3-吡唑 - 羧酸甲酯（22.35g，130.61mmol）溶于每种160mL THF和冰醋酸中。 然后，加入Pd-C（10％，4.36g）并将反应在室温下在氢气氛下搅拌6天。 然后，将混合物用硅藻土过滤，并在真空下除去溶剂。 将粗物质溶于二氯甲烷（800mL）中，加入碳酸氢钠（200g），过滤，再次在真空下除去溶剂。 重复该过程直至失去乙酸气味。 以高产率分离5-氨基-3-吡唑 - 羧酸甲酯（16.91g，91.7％）。
参考文献：
- [1] Patent: US2008/32998, 2008, A1. Location in patent: Page/Page column 20 [2] Patent: WO2011/15343, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 41 [3] Patent: WO2008/63671, 2008, A2. Location in patent: Page/Page column 165 [4] Patent: WO2003/101993, 2003, A1. Location in patent: Page 34-35 [5] Patent: WO2015/95767, 2015, A1. Location in patent: Page/Page column 305 [6] Journal of Medicinal Chemistry, 2007, vol. 50, # 21, p. 5161 - 5167 [7] Patent: WO2004/92140, 2004, A1. Location in patent: Page 69 [8] Patent: WO2007/99326, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 115-116 [9] Patent: WO2017/158381, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 56
