19774-82-4 盐酸胺碘酮

危险品运输编号:UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution；WGK Germany:3；RTECS号:OB1361000；海关编码:29322090；存储类别:11 - 可燃固体；危险性类别:危害水生环境-急性危害 类别1、长期危害 类别1、致癌性 类别2、眼部刺激 类别2、影响哺乳、生殖毒性 类别2、经皮刺激 类别2、特异性靶器官毒性-一次接触，类别3；毒性:dog,LD50,intravenous,5gm/kg (5000mg/kg)；危险性描述:H312; H332；危险标志:GHS07；信号词:Warning；防范说明:P280

盐酸胺碘酮属III抗心律失常药物，能延长心房和心室肌纤维动作电位时程，阻滞延迟性整流外向钾流，对Ikr和Iks均有阻滞作用，表现使用依赖性，抗心律失常作用大且尖端扭转性室速发生率小；同时是sodium/potassium-ATPase抑制剂和自噬激活剂，用于治疗各种心律失常；还具有对快速钠通道及慢钙通道的抑制作用，非竞争性antisympathetic效果，调节甲状腺功能和磷脂代谢，可抑制甲状腺素转化为碘甲状腺原氨酸，用作抗心律失常、心绞痛药。

医药

路线1：

• 原料：130.0 g (0.238 mol) (2-丁基苯并呋喃-3-基)(4-羟基-3,5-二碘苯基)甲酮（式7化合物）、43.4 g (0.2523 mol) 2-二乙氨基氯乙烷盐酸盐、98.9 g (0.7164 mol) 碳酸钾、208 g 水、495 g 甲苯。
• 步骤：将原料加入反应体系，机械搅拌下加热反应4小时。反应完成后静置分层，有机相用水洗涤两次，用盐酸调节pH至1-2，减压蒸馏除去溶剂，得到162.4 g (2-丁基苯并呋喃-3-基)(4-(2-(二乙氨基)乙氧基)-3,5-二碘苯基)甲酮盐酸盐（式IA化合物）粗品，收率100%（基于式7化合物）。
• 纯化：取50 g粗品溶于100 g二氯甲烷，通过400 g硅胶柱层析纯化，用450 g二氯甲烷和70 g甲醇混合液洗脱，收集含目标化合物流分，蒸发溶剂后得到45 g精制产物，精制收率87.6%。
• 条件：反应温度未明确提及，减压蒸馏条件为-0.09至-0.08 MPa、40-65°C。
• 参考文献：无具体内容。